Đề thi, bài tập trắc nghiệm online Lý hóa dược – Đề 7

Hỗn dịch là hệ phân tán dị thể gồm các tiểu phân rắn không tan phân tán trong môi trường phân tán lỏng. Kích thước tiểu phân trong hỗn dịch thường lớn hơn 100 nm, lớn nhất so với dung dịch thật (dưới 1 nm) và hệ keo (1 nm - 100 nm). Nhũ tương là hệ phân tán lỏng - lỏng.

Chất hoạt động bề mặt có cấu trúc phân tử lưỡng tính (vừa có đầu ưa nước, vừa có đầu kỵ nước) nên có nhiều tác dụng quan trọng trong bào chế, bao gồm tăng độ tan, giảm sức căng bề mặt và ổn định các hệ phân tán như nhũ tương và hỗn dịch.

Keo tụ (coagulation) xảy ra khi các tiểu phân keo mất ổn định và kết hợp lại thành các hạt lớn hơn, dẫn đến sự tách pha. Nguyên nhân chính là do sự phá vỡ hoặc giảm thiểu lớp điện tích kép (lớp ion trái dấu) xung quanh tiểu phân keo, làm giảm lực đẩy tĩnh điện giữa chúng.

Kích thước phân tử và hệ số phân bố octanol-nước (logP) là hai yếu tố lý hóa dược quan trọng hàng đầu ảnh hưởng đến khả năng hấp thu thuốc qua đường uống. Kích thước phân tử nhỏ và logP ở mức độ phù hợp (cân bằng giữa tính thân nước và thân dầu) giúp dược chất dễ dàng vượt qua các màng sinh học.

Lực London, hay lực phân tán, phát sinh do sự dao động tức thời của mật độ electron tạo ra lưỡng cực tức thời. Lực này có phạm vi tác dụng ngắn nhất và giảm rất nhanh khi khoảng cách tăng lên (tỷ lệ nghịch với lũy thừa bậc 6 của khoảng cách).

Chuyển động Brown (Brownian motion) là sự chuyển động ngẫu nhiên, zigzag, và liên tục của các tiểu phân keo trong môi trường phân tán. Chuyển động này là do sự va chạm không cân bằng của các phân tử môi trường vào các tiểu phân keo, giúp duy trì trạng thái lơ lửng của hệ keo và chống lại sự lắng do trọng lực.

Sấy phun là một kỹ thuật sấy nhanh, trong đó dung dịch hoặc hỗn dịch dược chất được phun thành sương mù vào buồng sấy nóng. Dung môi bay hơi nhanh chóng, để lại các tiểu phân dược chất rắn ở dạng bột mịn hoặc hạt vi nang. Phương pháp này rất hữu ích để tạo ra các dạng bào chế bột, hạt cho thuốc uống, thuốc hít hoặc trung gian sản xuất viên nén.

Phép thử độ hòa tan (dissolution test) là phép thử in vitro quan trọng để đánh giá tốc độ và mức độ dược chất được giải phóng ra khỏi dạng bào chế viên nén và hòa tan vào môi trường thử. Điều này liên quan trực tiếp đến khả năng hấp thu và sinh khả dụng của thuốc in vivo.

Tương tác dược động học (pharmacokinetic interactions) là loại tương tác thuốc xảy ra khi một thuốc ảnh hưởng đến quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa hoặc thải trừ của thuốc khác, dẫn đến thay đổi nồng độ thuốc tại vị trí tác dụng. Tương tác dược lực học liên quan đến tác dụng trực tiếp của thuốc lên receptor hoặc hệ thống sinh học.

Giá trị HLB (Hydrophilic-Lipophilic Balance) là một thang đo được sử dụng để đặc trưng cho sự cân bằng giữa tính thân nước và tính thân dầu của chất hoạt động bề mặt. HLB thấp chỉ ra tính thân dầu mạnh hơn, HLB cao chỉ ra tính thân nước mạnh hơn. HLB giúp lựa chọn chất hoạt động bề mặt phù hợp cho các ứng dụng khác nhau (nhũ hóa, hòa tan, tạo bọt...).

Đa hình ảnh hưởng trực tiếp đến các tính chất vật lý của dược chất như độ tan, tốc độ hòa tan, độ ổn định và do đó ảnh hưởng lớn đến quá trình bào chế và sinh khả dụng của thuốc. Các dạng đa hình khác nhau có thể có sinh khả dụng khác nhau.

Màu sắc của dược chất không có ảnh hưởng trực tiếp đến tốc độ hòa tan. Các yếu tố khác như diện tích bề mặt, độ nhớt môi trường và hằng số tốc độ hòa tan (biểu thị đặc tính dược chất và môi trường) đều ảnh hưởng đến quá trình hòa tan.

Công thức Henderson-Hasselbalch liên hệ giữa pH của dung dịch đệm, pKa của axit yếu (hoặc pKb của bazơ yếu) và tỷ lệ nồng độ của dạng muối và dạng axit (hoặc bazơ). Do đó, nó có thể dùng để tính toán cả pH, pKa (hoặc pKb), và nồng độ ion hydro gián tiếp.

Thẩm thấu là sự di chuyển tự phát của dung môi (thường là nước) qua màng bán thấm từ khu vực có nồng độ chất tan thấp (nồng độ dung môi cao) đến khu vực có nồng độ chất tan cao (nồng độ dung môi thấp), nhằm cân bằng nồng độ ở hai phía màng.

Kính hiển vi điện tử (ví dụ: TEM, SEM) có độ phân giải cao, phù hợp để quan sát và xác định kích thước tiểu phân trong hệ phân tán nano (kích thước từ 1-100 nm). Kính hiển vi quang học không đủ độ phân giải. Phương pháp rây sàng dùng cho tiểu phân kích thước lớn hơn nhiều. Đo độ nhớt không trực tiếp xác định kích thước tiểu phân.

Độ tan của chất khí trong chất lỏng thường giảm khi nhiệt độ tăng. Quá trình hòa tan khí thường là quá trình tỏa nhiệt. Theo nguyên lý Le Chatelier, khi tăng nhiệt độ, cân bằng hòa tan sẽ dịch chuyển theo chiều nghịch, làm giảm độ tan của khí.

Để tạo nhũ tương dầu trong nước (O/W), chất nhũ hóa cần có tính thân nước mạnh hơn để định hướng đầu ưa nước vào pha nước (pha ngoại) và đầu kỵ nước vào pha dầu (pha nội). Chất nhũ hóa HLB cao (thường trên 12) có tính thân nước mạnh, phù hợp để nhũ hóa dầu trong nước.

Đông khô (lyophilization) là quá trình loại nước khỏi sản phẩm bằng cách làm đông lạnh sản phẩm rồi giảm áp suất để nước đá thăng hoa. Phương pháp này đặc biệt thích hợp để sản xuất thuốc tiêm bột đông khô, giúp tăng độ ổn định và kéo dài hạn dùng của các dược chất kém bền trong môi trường lỏng.

Phương trình Noyes-Whitney là phương trình cơ bản mô tả tốc độ hòa tan của một chất rắn trong môi trường lỏng. Nó cho thấy tốc độ hòa tan tỷ lệ thuận với diện tích bề mặt, sự khác biệt nồng độ giữa bề mặt chất rắn và môi trường, và hằng số tốc độ hòa tan, đồng thời tỷ lệ nghịch với độ dày lớp khuếch tán.

Thixotropy và rheopexy là các tính chất lưu biến phụ thuộc thời gian. Thixotropy là hiện tượng độ nhớt giảm theo thời gian khi chịu lực cắt, trong khi rheopexy là hiện tượng độ nhớt tăng theo thời gian khi chịu lực cắt. Độ nhớt Newton và phi-Newton mô tả sự thay đổi độ nhớt theo tốc độ cắt, không phải theo thời gian.

Phương pháp BET (Brunauer-Emmett-Teller) là phương pháp phổ biến và chuẩn xác để xác định diện tích bề mặt riêng của vật liệu dạng bột, bao gồm cả dược chất. Phương pháp này dựa trên sự hấp phụ khí (thường là nitrogen) trên bề mặt vật liệu ở nhiệt độ thấp.

pKa là giá trị âm logarit thập phân của hằng số phân ly axit (Ka). pKa = -log(Ka). Ka càng lớn, axit càng mạnh (phân ly proton càng mạnh). Vì vậy, pKa càng nhỏ (tức là Ka càng lớn), axit càng mạnh.

Cấu trúc bậc hai và bậc ba của protein được duy trì chủ yếu nhờ các liên kết yếu, không cộng hóa trị, bao gồm liên kết hydro (giữa các nhóm peptide, các gốc amino acid) và tương tác kỵ nước (giữa các gốc kỵ nước). Liên kết ion và lực Van der Waals cũng đóng góp phần nào, nhưng liên kết hydro và tương tác kỵ nước là quan trọng nhất.

Sự tạo phức giữa dược chất và tá dược có thể ảnh hưởng đến nhiều tính chất quan trọng của thuốc. Phức có thể làm thay đổi độ tan, tốc độ hòa tan, độ ổn định hóa học (có thể tăng hoặc giảm), và cuối cùng là ảnh hưởng đến sinh khả dụng của dược chất.

Cấu trúc hóa học của chất nhũ hóa ảnh hưởng đến khả năng nhũ hóa và tính chất của lớp màng nhũ hóa, nhưng không trực tiếp là yếu tố gây mất ổn định vật lý của nhũ tương sau khi đã hình thành. Các yếu tố như sự khác biệt tỷ trọng, sức căng bề mặt và kích thước tiểu phân pha nội đều góp phần vào các quá trình mất ổn định vật lý như lắng, kem hóa, hợp nhất và đảo pha.

Nghiền bi (ball milling) là phương pháp nghiền cơ học mạnh, có thể tạo ra năng lượng lớn và nhiệt độ cao cục bộ, đủ để gây ra sự biến đổi cấu trúc tinh thể của dược chất, chuyển từ dạng tinh thể có trật tự sang dạng vô định hình (amorphous) kém trật tự hơn.

pH và độ đẳng trương là các yếu tố lý hóa dược quan trọng bậc nhất đối với thuốc tiêm tĩnh mạch. pH phù hợp giúp giảm kích ứng và đảm bảo độ ổn định của dược chất. Độ đẳng trương (tương đương áp suất thẩm thấu với máu) giúp tránh gây đau, tổn thương tế bào máu và các tác dụng phụ khác khi tiêm.

Chất lỏng Newton có độ nhớt không đổi khi tốc độ cắt thay đổi. Độ nhớt của chất lỏng Newton chủ yếu phụ thuộc vào nhiệt độ: khi nhiệt độ tăng, độ nhớt thường giảm do động năng phân tử tăng, làm giảm lực ma sát giữa các lớp chất lỏng.

Chất chống oxy hóa (antioxidants) được sử dụng để ngăn chặn hoặc làm chậm quá trình oxy hóa dược chất, một trong những nguyên nhân chính gây mất ổn định hóa học. Các yếu tố khác như nhiệt độ, ánh sáng và pH có thể được kiểm soát bằng các biện pháp khác như bảo quản ở điều kiện thích hợp, sử dụng bao bì bảo vệ ánh sáng, hoặc điều chỉnh pH.

Hằng số phân ly axit (Ka) là thước đo định lượng cho độ mạnh của một axit yếu trong dung dịch. Ka càng lớn, axit càng mạnh, tức là khả năng phân ly proton (H+) càng lớn. pKa = -log(Ka), nên pKa càng nhỏ, axit càng mạnh.