Đề thi, bài tập trắc nghiệm online Hóa lý dược – Đề 5

Hỗn hợp eutectic là hỗn hợp của hai hoặc nhiều chất rắn mà khi trộn lẫn theo tỷ lệ nhất định sẽ có điểm nóng chảy thấp hơn điểm nóng chảy của mỗi chất thành phần riêng lẻ. Điều này có ứng dụng trong bào chế để cải thiện độ tan và sinh khả dụng của thuốc.

Định luật Fick thứ nhất mô tả thông lượng khuếch tán (Flux) tỷ lệ thuận với hệ số khuếch tán, diện tích bề mặt khuếch tán và gradient nồng độ. Thời gian khuếch tán không được mô tả trực tiếp trong định luật Fick thứ nhất mà liên quan đến định luật Fick thứ hai (mô tả sự thay đổi nồng độ theo thời gian).

Keo tụ (flocculation) là quá trình các hạt keo tập hợp lại thành cụm lỏng lẻo, vẫn giữ được tính chất hạt riêng lẻ và dễ dàng phân tán lại khi có tác động cơ học (như lắc). Khác với đông tụ (coagulation) là sự kết hợp chặt chẽ và không thể phân tán lại.

Dung dịch đẳng trương là dung dịch có áp suất thẩm thấu tương đương với dịch cơ thể, do đó không gây co hay trương tế bào. Dung dịch NaCl 0.9% là một ví dụ về dung dịch đẳng trương, nhưng không phải tất cả dung dịch đẳng trương đều là NaCl 0.9%. Có nhiều chất khác có thể tạo dung dịch đẳng trương ở nồng độ khác nhau.

Acid yếu tồn tại ở dạng không ion hóa và ion hóa trong dung dịch. Dạng ion hóa của acid yếu (base liên hợp) thường tan tốt hơn trong nước so với dạng không ion hóa. Để tăng độ ion hóa của acid yếu, cần tăng pH của dung dịch (kiềm hóa). Môi trường kiềm sẽ thúc đẩy cân bằng phân ly của acid yếu, tạo ra nhiều dạng ion hóa hơn và do đó tăng độ tan.

Hằng số phân ly acid (Ka) là thước đo độ mạnh của acid. Ka càng lớn, acid phân ly càng mạnh, tạo ra nhiều ion H+ hơn trong dung dịch, do đó acid càng mạnh. pKa = -log(Ka), nên Ka lớn tương ứng với pKa nhỏ.

Lực Van der Waals bao gồm tương tác lưỡng cực-lưỡng cực, tương tác lưỡng cực cảm ứng và lực London dispersion. Liên kết ion (ionic bond) là một loại liên kết hóa học mạnh, không thuộc loại tương tác Van der Waals yếu.

Áp suất có ảnh hưởng đáng kể đến độ tan của chất khí trong chất lỏng, nhưng ảnh hưởng của áp suất lên độ tan của chất rắn và chất lỏng trong chất lỏng thường là không đáng kể trong điều kiện thông thường của hóa lý dược. Nhiệt độ, bản chất dung môi/chất tan và kích thước hạt đều ảnh hưởng đến độ tan.

Nhóm methyl (-CH3) chỉ chứa liên kết C-H, có độ phân cực thấp và không có khả năng đóng vai trò là chất cho hoặc chất nhận liên kết hydro mạnh. Các nhóm hydroxyl, amino và ether đều có khả năng tạo liên kết hydro.

Bậc phản ứng là một đại lượng thực nghiệm, được xác định thông qua việc nghiên cứu ảnh hưởng của nồng độ chất phản ứng lên tốc độ phản ứng. Bậc phản ứng không nhất thiết trùng với hệ số tỷ lượng trong phương trình hóa học cân bằng.

Chất hoạt diện (surfactant) là các phân tử có cả phần thân nước và phần thân dầu. Chúng có khả năng tập trung tại bề mặt phân chia pha và làm giảm sức căng bề mặt (hoặc sức căng liên bề mặt) của chất lỏng, bao gồm cả nước và các chất lỏng khác.

Lực Van der Waals bao gồm lực London dispersion, lực lưỡng cực-lưỡng cực và lực lưỡng cực cảm ứng. Chúng là các lực tương tác yếu hơn nhiều so với liên kết ion, liên kết cộng hóa trị và liên kết hydro. Liên kết ion và cộng hóa trị là liên kết hóa học mạnh, trong khi liên kết hydro mạnh hơn lực Van der Waals nhưng yếu hơn liên kết hóa học.

Nhiều thuốc là acid yếu hoặc base yếu. Độ pH của môi trường ảnh hưởng đến mức độ ion hóa của chúng. Dạng không ion hóa thường thân lipid hơn và dễ dàng thấm qua màng tế bào hơn dạng ion hóa. Do đó, pH môi trường ảnh hưởng lớn đến sự hấp thu thuốc.

Phân lớp BCS Lớp III đặc trưng bởi các thuốc có độ hòa tan cao nhưng tính thấm thấp. Lớp I: độ hòa tan cao, tính thấm cao; Lớp II: độ hòa tan thấp, tính thấm cao; Lớp IV: độ hòa tan thấp, tính thấm thấp.

Độ tan, kích thước hạt và tính thấm qua màng sinh học là các tính chất vật lý quan trọng của dược chất ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình hấp thu và sinh khả dụng. Hình dạng viên nén (lựa chọn 3) là đặc tính của dạng bào chế, không phải bản thân dược chất, mặc dù dạng bào chế ảnh hưởng đến sinh khả dụng.

Chất nhũ hóa (emulsifying agent) có chức năng chính là giảm sức căng bề mặt giữa pha dầu và pha nước, tạo lớp màng bao quanh các tiểu phân pha phân tán và ngăn chúng kết hợp lại, từ đó ổn định hệ nhũ tương. Các vai trò khác (tăng độ nhớt, cải thiện mùi vị, bảo quản) có thể do các tá dược khác đảm nhiệm.

Hiện tượng 'salting out' (đẩy muối) là sự giảm độ tan của chất không điện ly hoặc chất điện ly yếu (thường là protein hoặc polyme) khi thêm một lượng lớn muối vào dung dịch. Muối cạnh tranh với chất tan để tương tác với phân tử nước, làm giảm độ hydrat hóa của chất tan và khiến chúng kém tan hơn, có thể dẫn đến kết tủa.

Polymorphism (đa hình) là hiện tượng một chất rắn tồn tại ở hai hoặc nhiều dạng cấu trúc tinh thể khác nhau, mỗi dạng có các tính chất vật lý khác nhau (ví dụ: độ tan, độ ổn định, điểm nóng chảy). Các lựa chọn khác không liên quan đến định nghĩa đa hình.

Phương pháp lắc (shake-flask), đo quang phổ UV-Vis và chuẩn độ đều được sử dụng để xác định độ tan. Phương pháp đo độ dẫn điện (conductivity) thường được sử dụng để xác định nồng độ ion trong dung dịch, ít được sử dụng trực tiếp để xác định độ tan của dược chất (trừ khi độ tan liên quan trực tiếp đến sự ion hóa và độ dẫn điện).

Diện tích bề mặt, độ tan của dược chất và độ cứng của viên nén đều ảnh hưởng đến tốc độ hòa tan. Màu sắc của viên nén (lựa chọn 4) không có ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ hòa tan. Màu sắc chủ yếu liên quan đến nhận dạng sản phẩm và có thể do tá dược tạo màu.

Gibbs free energy (G) là đại lượng nhiệt động học quyết định tính tự diễn biến của một quá trình ở điều kiện nhiệt độ và áp suất không đổi. Quá trình tự diễn biến khi ΔG < 0. Enthalpy (H) và entropy (S) là các thành phần của Gibbs free energy (G = H - TS), nhưng chỉ có Gibbs free energy mới trực tiếp dự đoán tính tự diễn biến.

Công thức Henderson-Hasselbalch cho acid yếu là pH = pKa + log([Base]/[Acid]), trong đó [Base] là nồng độ base liên hợp và [Acid] là nồng độ acid yếu. Đáp án 1 thể hiện đúng biểu thức này.

Độ nhớt của chất lỏng thường giảm khi nhiệt độ tăng lên. Khi nhiệt độ tăng, động năng của các phân tử tăng, làm giảm lực liên kết giữa các phân tử và do đó làm giảm độ nhớt. Điều này đặc biệt đúng đối với chất lỏng đơn giản.

Hiệu ứng ion chung xảy ra khi thêm vào dung dịch chất điện ly yếu một muối hòa tan chứa ion chung với chất điện ly yếu đó. Sự có mặt của ion chung làm giảm độ phân ly của chất điện ly yếu, do đó làm giảm độ tan của nó. Ví dụ, độ tan của AgCl giảm khi thêm NaCl (ion chung là Cl-).

Nhiệt độ, độ ẩm và ánh sáng là các yếu tố môi trường quan trọng ảnh hưởng lớn đến độ ổn định hóa học của dược chất, có thể gây ra các phản ứng phân hủy. Kích thước bao bì đóng gói (lựa chọn 4) ít ảnh hưởng trực tiếp đến độ ổn định hóa học bằng các yếu tố khác. Bao bì chủ yếu bảo vệ dược chất khỏi các yếu tố môi trường, nhưng kích thước bản thân nó ít ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng hóa học của dược chất.

Quá trình hòa tan có thể là tỏa nhiệt (exothermic) hoặc thu nhiệt (endothermic) tùy thuộc vào sự cân bằng giữa năng lượng cần thiết để phá vỡ liên kết trong chất tan và dung môi và năng lượng giải phóng khi hình thành liên kết mới giữa chất tan và dung môi. Nếu năng lượng giải phóng lớn hơn năng lượng cần thiết, quá trình tỏa nhiệt; ngược lại, quá trình thu nhiệt.

Hệ số phân bố octanol-nước (LogP) là tỷ lệ nồng độ của thuốc trong pha octanol so với pha nước ở trạng thái cân bằng. Octanol được xem là môi trường mô phỏng môi trường lipid của màng sinh học. LogP cao cho thấy thuốc thân dầu (kỵ nước) hơn, LogP thấp cho thấy thuốc thân nước hơn.

Kiến thức hóa lý dược rất quan trọng trong lựa chọn dạng bào chế, tối ưu hóa công thức, đảm bảo độ ổn định và sinh khả dụng của thuốc. Nghiên cứu tương tác thuốc-receptor (lựa chọn 3) thuộc lĩnh vực dược lý học và sinh hóa dược, mặc dù hóa lý dược có thể cung cấp thông tin về lực tương tác phân tử liên quan.

Thiết bị hòa tan (dissolution apparatus), thường là các thiết bị loại 1 (giỏ quay) hoặc loại 2 (cánh khuấy) theo Dược điển, được thiết kế chuyên dụng để thực hiện phép đo tốc độ hòa tan 'in vitro' của thuốc rắn. Các thiết bị khác có chức năng khác nhau.

Nồng độ molan (molality), được định nghĩa là số mol chất tan trên 1 kg dung môi, là một đơn vị biểu thị nồng độ chất tan. Điểm sôi và áp suất thẩm thấu là tính chất colligative, phụ thuộc vào nồng độ chất tan nhưng không trực tiếp biểu thị nồng độ. Độ dẫn điện cũng phụ thuộc vào nồng độ ion, nhưng không phải là đơn vị nồng độ trực tiếp.