Đề thi, bài tập trắc nghiệm online Dược lý 2 – Đề 8

Warfarin là một thuốc chống đông máu kháng vitamin K. Nó ức chế enzyme vitamin K reductase, enzyme này cần thiết để tái tạo vitamin K dạng khử, dạng hoạt động. Vitamin K rất cần thiết cho sự tổng hợp các yếu tố đông máu II, VII, IX, X và protein C và S. Do đó, warfarin làm giảm tổng hợp các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K, gây tác dụng chống đông máu.

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất có đặc tính an thần mạnh do dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và tác động lên thụ thể H1 trung ương. Thế hệ thứ hai ít hoặc không gây buồn ngủ do ít hoặc không vượt qua hàng rào máu não và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên cao hơn.

Thuốc ức chế bơm proton (PPIs) như omeprazole, lansoprazole, esomeprazole... ức chế bơm H+/K+-ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày. Bơm proton là enzyme cuối cùng trong quá trình tiết acid dịch vị. Ức chế bơm proton làm giảm sản xuất acid dịch vị, tạo điều kiện cho vết loét dạ dày tá tràng lành lại.

Levodopa là tiền chất của dopamine, được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson. Tuy nhiên, levodopa có thể bị chuyển hóa thành dopamine ở ngoại biên trước khi vào não, gây tác dụng phụ và giảm lượng thuốc đến não. Carbidopa là một chất ức chế dopa decarboxylase ngoại biên, không vượt qua hàng rào máu não. Phối hợp carbidopa giúp ức chế chuyển hóa levodopa ở ngoại biên, tăng lượng levodopa vào não và giảm tác dụng phụ ngoại biên.

Naloxone là một chất đối kháng thụ thể opioid thuần túy. Naloxone có ái lực cao với thụ thể opioid và có thể cạnh tranh và đẩy các opioid (như morphine) ra khỏi thụ thể, đảo ngược nhanh chóng tác dụng của opioid, bao gồm ức chế hô hấp trong trường hợp quá liều opioid. Flumazenil là thuốc giải độc benzodiazepine, acetylcysteine là thuốc giải độc paracetamol, atropine là thuốc kháng cholinergic.

Aripiprazole là một thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai (atypical antipsychotic) có nguy cơ gây hội chứng chuyển hóa (tăng cân, rối loạn lipid máu, kháng insulin, đái tháo đường type 2) thấp nhất so với các thuốc khác trong nhóm. Clozapine và olanzapine có nguy cơ gây hội chứng chuyển hóa cao nhất, quetiapine có nguy cơ trung bình.

Amiodarone là một thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III theo phân loại Vaughan Williams. Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III chủ yếu kéo dài thời gian trơ của cơ tim bằng cách ức chế kênh kali (K+), do đó kéo dài thời gian điện thế hoạt động và khoảng QT trên điện tâm đồ.

Thuốc ức chế calcineurin (cyclosporine, tacrolimus) là các thuốc ức chế miễn dịch mạnh, được sử dụng để ngăn ngừa thải ghép cơ quan và điều trị các bệnh tự miễn. Tác dụng phụ quan trọng và thường gặp nhất của nhóm thuốc này là độc tính trên thận (gây suy thận mạn tính). Cần theo dõi chức năng thận thường xuyên khi sử dụng các thuốc này.

Spironolactone là một thuốc lợi tiểu giữ kali, thuộc nhóm đối kháng aldosterone. Aldosterone là một hormone steroid làm tăng tái hấp thu natri và bài tiết kali ở ống góp của thận. Spironolactone cạnh tranh với aldosterone để gắn vào thụ thể aldosterone ở ống góp, ức chế tác dụng của aldosterone, dẫn đến tăng bài tiết natri và giữ kali.

Isoniazid (INH) có thể gây thiếu vitamin B6 (pyridoxine). INH cạnh tranh với pyridoxal phosphate, dạng hoạt động của vitamin B6, trong các phản ứng enzyme. Thiếu vitamin B6 có thể dẫn đến viêm dây thần kinh ngoại biên, một tác dụng phụ thường gặp của INH. Do đó, thường khuyến cáo bổ sung vitamin B6 khi điều trị bằng INH.

Corticosteroid (như prednisone) có tác dụng chống viêm mạnh mẽ. Cơ chế chính là ức chế phospholipase A2, enzyme này giải phóng acid arachidonic từ phospholipid màng tế bào. Acid arachidonic là tiền chất của prostaglandin, leukotriene và thromboxane, các chất trung gian gây viêm. Giảm sản xuất acid arachidonic làm giảm sản xuất các chất trung gian gây viêm, do đó có tác dụng chống viêm.

Lợi tiểu quai (như furosemide) ức chế chất đồng vận chuyển Na+-K+-2Cl- ở nhánh lên quai Henle. Điều này làm giảm đáng kể tái hấp thu natri, kali và хлорид, dẫn đến tăng bài tiết các chất điện giải này và nước. Lợi tiểu quai là nhóm lợi tiểu mạnh nhất.

Cơ chế kháng penicillin phổ biến nhất ở vi khuẩn là sản xuất enzyme beta-lactamase. Beta-lactamase là enzyme thủy phân vòng beta-lactam trong cấu trúc của penicillin và các kháng sinh beta-lactam khác, làm mất hoạt tính kháng khuẩn của thuốc.

Digoxin là một glycosid tim. Cơ chế tác dụng chính của digoxin trong điều trị suy tim là ức chế bơm Na+/K+-ATPase ở màng tế bào cơ tim. Ức chế bơm này làm tăng nồng độ natri nội bào, dẫn đến tăng nồng độ canxi nội bào thông qua cơ chế trao đổi Na+-Ca2+. Tăng canxi nội bào làm tăng lực co bóp cơ tim (tác dụng inotropic dương tính).

Phenytoin là một thuốc chống co giật cổ điển. Cơ chế tác dụng chính của phenytoin là chẹn kênh natri điện thế hoạt hóa ở màng tế bào thần kinh. Chặn các kênh natri này làm giảm khả năng tế bào thần kinh phát sinh điện thế hoạt động lặp đi lặp lại với tần số cao, do đó có tác dụng chống co giật.

Fluoxetine là một chất ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (SSRI). SSRIs ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin từ khe synapse trở lại tế bào thần kinh tiền synapse, làm tăng nồng độ serotonin trong khe synapse và tăng cường dẫn truyền thần kinh serotonergic. Amitriptyline là một TCA, Phenelzine là một MAOI và Haloperidol là một thuốc chống loạn thần.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs) ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (noradrenaline) từ khe synapse trở lại tế bào thần kinh tiền synapse. Điều này làm tăng nồng độ serotonin và norepinephrine trong khe synapse, tăng cường dẫn truyền thần kinh và cải thiện triệu chứng trầm cảm.

ACEI ức chế men chuyển angiotensin, enzyme này chịu trách nhiệm chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin II là một chất gây co mạch mạnh và kích thích giải phóng aldosterone. Do đó, ức chế sản xuất angiotensin II làm giảm co mạch và giảm giữ muối nước, dẫn đến hạ huyết áp.

Thuốc chẹn beta không chọn lọc (như propranolol) chẹn cả thụ thể beta-1 và beta-2 adrenergic. Chẹn thụ thể beta-2 ở phế quản có thể gây co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Do đó, thuốc chẹn beta không chọn lọc thường chống chỉ định ở bệnh nhân hen phế quản.

NSAIDs hoạt động bằng cách ức chế enzyme cyclooxygenase (COX), còn được gọi là prostaglandin synthase. COX là enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi acid arachidonic thành prostaglandin và thromboxane. Prostaglandin và thromboxane là các chất trung gian gây viêm, đau và sốt. Ức chế COX làm giảm sản xuất prostaglandin và thromboxane, do đó làm giảm đau, viêm và sốt.

Morphine là một chất chủ vận thụ thể opioid mạnh, điển hình, có ái lực cao với thụ thể mu-opioid. Morphine được sử dụng rộng rãi để giảm đau nặng, đặc biệt là đau do ung thư, đau sau phẫu thuật và đau do chấn thương nghiêm trọng. Naloxone và naltrexone là chất đối kháng opioid, tramadol là một opioid yếu.

Amphotericin B là một thuốc chống nấm polyene. Cơ chế tác dụng chính của amphotericin B là liên kết với ergosterol, một sterol đặc trưng của màng tế bào nấm, tạo thành các kênh ion. Các kênh này làm thay đổi tính thấm của màng tế bào nấm, gây rò rỉ các thành phần tế bào và dẫn đến chết tế bào nấm.

Thuốc kháng thụ thể H2 histamin (H2-blockers) như cimetidine, ranitidine, famotidine, nizatidine ức chế thụ thể H2 histamin trên tế bào thành dạ dày. Thụ thể H2 histamin kích thích tiết acid dịch vị. Do đó, ức chế thụ thể H2 làm giảm tiết acid dịch vị, giúp điều trị loét dạ dày tá tràng.

Lợi tiểu thiazid ức chế tái hấp thu natri và хлорид ở ống lượn xa của thận, dẫn đến tăng bài tiết natri và nước. Tuy nhiên, chúng cũng làm tăng bài tiết kali, gây hạ kali máu. Hạ kali máu là tác dụng phụ thường gặp và quan trọng cần theo dõi khi sử dụng thiazid.

Salbutamol (albuterol) là một chất chủ vận beta-2 adrenergic chọn lọc. Kích thích thụ thể beta-2 adrenergic ở phế quản gây giãn cơ trơn phế quản, làm giảm co thắt phế quản và cải thiện lưu thông khí trong hen phế quản. Propranolol là thuốc chẹn beta không chọn lọc, Prazosin là thuốc chẹn alpha-1 adrenergic, và Atropine là thuốc kháng cholinergic.

Aminoglycosid là một nhóm kháng sinh có hiệu quả nhưng cũng có độc tính đáng kể, đặc biệt là độc tính trên thận (gây suy thận cấp) và độc tính trên thính giác (gây điếc không hồi phục). Cần theo dõi chức năng thận và thính giác khi sử dụng aminoglycosid.

Metformin là một thuốc điều trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm biguanid. Cơ chế tác dụng chính của metformin là giảm sản xuất glucose ở gan (giảm tân tạo glucose) và tăng độ nhạy cảm của insulin ở mô ngoại biên (chủ yếu ở cơ và mô mỡ). Metformin không kích thích tiết insulin, do đó ít gây hạ đường huyết.

Triptans (như sumatriptan) là thuốc đặc hiệu điều trị cơn đau nửa đầu cấp tính. Chúng là chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể serotonin 5-HT1B và 5-HT1D. Kích hoạt thụ thể 5-HT1B/1D gây co mạch máu não bị giãn trong cơn đau nửa đầu và ức chế giải phóng các peptide gây viêm thần kinh.

Acyclovir là một thuốc kháng virus đặc trị nhiễm virus herpes simplex (HSV) gây bệnh herpes môi, herpes sinh dục, viêm giác mạc do herpes và varicella-zoster virus (VZV) gây bệnh thủy đậu và zona. Acyclovir có hoạt tính kém hoặc không có hoạt tính chống lại virus cúm, HIV hoặc HBV.

Thụ thể insulin là một thụ thể enzyme tyrosine kinase. Khi insulin gắn vào thụ thể, nó kích hoạt hoạt tính tyrosine kinase nội tại của thụ thể, dẫn đến phosphoryl hóa và kích hoạt các protein nội bào khác nhau, gây ra các tác dụng sinh học của insulin, bao gồm tăng hấp thu glucose, tăng tổng hợp glycogen, protein và lipid.