Đề thi, bài tập trắc nghiệm online Hóa lý dược – Đề 14

Entropy (S) là một đại lượng nhiệt động đo mức độ hỗn loạn hoặc vô trật tự của một hệ thống. Sự thay đổi entropy (ΔS) trong một quá trình mô tả sự thay đổi về mức độ hỗn loạn của hệ thống trong quá trình đó. Entropy tăng trong các quá trình tự diễn ra và giảm trong các quá trình không tự diễn ra (cần cung cấp năng lượng từ bên ngoài).

Trong dung dịch nước, chất hoạt diện tạo thành micelle để giảm thiểu tương tác kỵ nước giữa phần đuôi hydrocarbon của chúng và nước. Phần đuôi kỵ nước tập hợp vào bên trong micelle, tạo thành lõi kỵ nước, trong khi phần đầu ưa nước hướng ra ngoài, tương tác với môi trường nước.

Phương trình Henderson-Hasselbalch được sử dụng để tính toán pH của dung dịch đệm, hoặc để ước tính tỷ lệ giữa dạng acid và dạng base của một acid yếu hoặc base yếu ở một pH nhất định. Phương trình có dạng: pH = pKa + log([Base]/[Acid]) đối với acid yếu, và pOH = pKb + log([Acid]/[Base]) đối với base yếu.

Áp suất ảnh hưởng đáng kể đến độ hòa tan của chất khí trong chất lỏng, nhưng ảnh hưởng rất ít đến độ hòa tan của chất rắn và chất lỏng trong chất lỏng ở điều kiện thông thường trong dược phẩm. Nhiệt độ, bản chất hóa học và kích thước hạt đều là yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến độ hòa tan.

Lực Van der Waals là các lực tương tác yếu giữa các phân tử, bao gồm lực lưỡng cực-lưỡng cực, lưỡng cực-cảm ứng, và lực London (lực phân tán). Mặc dù yếu, nhưng lực Van der Waals đóng vai trò quan trọng trong nhiều tương tác sinh học, bao gồm tương tác thuốc-thụ thể, tương tác protein-protein, và sự ổn định của cấu trúc sinh học. Tương tác thuốc-thụ thể thường bao gồm nhiều loại lực, trong đó lực Van der Waals đóng góp vào ái lực và độ đặc hiệu.

Phương trình Arrhenius mô tả sự phụ thuộc của hằng số tốc độ phản ứng (k) vào nhiệt độ (T). Phương trình có dạng: k = A * exp(-Ea/RT), trong đó A là thừa số tần số, Ea là năng lượng hoạt hóa, R là hằng số khí lý tưởng. Phương trình này cho thấy tốc độ phản ứng thường tăng theo nhiệt độ.

Phản ứng ester hóa có thể được sử dụng để bảo vệ nhóm chức hydroxyl hoặc carboxyl trong dược chất, làm giảm tính háo nước và tăng độ ổn định trong môi trường ẩm hoặc khi tiếp xúc với enzyme thủy phân. Các phản ứng oxy hóa và thủy phân thường là các quá trình phân hủy dược chất, còn phản ứng khử carboxyl ít phổ biến trong việc cải thiện độ ổn định tổng thể.

Sinh khả dụng là tỷ lệ và tốc độ hoạt chất thuốc được hấp thu vào tuần hoàn chung và đến vị trí tác dụng. Quá trình hòa tan (dược chất giải phóng khỏi dạng bào chế) và hấp thu (dược chất thấm qua màng sinh học vào máu) là các quá trình hóa lý then chốt quyết định sinh khả dụng của thuốc.

Công thức Noyes-Whitney mô tả tốc độ hòa tan của chất rắn. Công thức là: dC/dt = (D*A/h)*(Cs - C), trong đó A là diện tích bề mặt của hạt dược chất, D là hệ số khuếch tán, h là bề dày lớp khuếch tán, Cs là độ hòa tan của dược chất, và C là nồng độ dược chất trong môi trường hòa tan tại thời điểm t.

Định luật Fick thứ nhất phát biểu rằng thông lượng khuếch tán (J) tỷ lệ thuận với gradient nồng độ (dC/dx), được biểu diễn bằng phương trình J = -D(dC/dx), trong đó D là hệ số khuếch tán. Dấu âm chỉ hướng khuếch tán từ nơi nồng độ cao đến nơi nồng độ thấp.

HPLC là một kỹ thuật sắc ký tách các chất dựa trên sự khác biệt về ái lực tương tác của chúng với pha tĩnh (cột sắc ký) và pha động (dung môi di chuyển). Các chất có ái lực khác nhau sẽ di chuyển với tốc độ khác nhau qua cột, dẫn đến sự tách biệt.

Chất hoạt diện là các phân tử có cả phần đầu ưa nước (hydrophilic) và phần đuôi kỵ nước (hydrophobic). Chúng có xu hướng tập trung ở bề mặt phân cách pha, làm giảm sức căng bề mặt giữa hai pha (ví dụ: pha lỏng-khí hoặc lỏng-lỏng). Trong dược phẩm, chất hoạt diện được sử dụng để cải thiện độ hòa tan, độ thấm, và ổn định của nhũ tương và hỗn dịch.

Thời hạn sử dụng của thuốc là khoảng thời gian mà thuốc vẫn duy trì được chất lượng và hiệu quả trong điều kiện bảo quản được khuyến cáo. Theo quy định, thời hạn sử dụng thường được xác định là thời gian mà thuốc còn lại ít nhất 90% hoạt chất ban đầu, hoặc giảm xuống dưới một giới hạn chất lượng quy định khác.

Hiện tượng Tyndall là hiện tượng tán xạ ánh sáng bởi các hạt keo khi chiếu một chùm ánh sáng qua hệ keo. Các hạt keo có kích thước đủ lớn để tán xạ ánh sáng, làm cho đường đi của chùm sáng trở nên nhìn thấy được. Hiện tượng này được sử dụng để phân biệt hệ keo với dung dịch thực, vì dung dịch thực không gây tán xạ ánh sáng theo cách này.

Phương pháp BET (Brunauer-Emmett-Teller) là một kỹ thuật phổ biến và được tiêu chuẩn hóa để xác định diện tích bề mặt riêng của vật liệu dạng bột, bao gồm cả dược chất. Phương pháp này dựa trên sự hấp phụ khí trơ (thường là nitrogen) lên bề mặt vật liệu ở nhiệt độ thấp và phân tích đẳng nhiệt hấp phụ.

Độ nhớt là thước đo khả năng chống lại sự chảy của chất lỏng. Chất lỏng có độ nhớt cao có lực cản lớn hơn đối với chuyển động của các phân tử, do đó làm chậm tốc độ khuếch tán của dược chất. Mối quan hệ này thường được mô tả qua phương trình Stokes-Einstein, trong đó hệ số khuếch tán tỷ lệ nghịch với độ nhớt.

Phổ hồng ngoại (IR) dựa trên sự hấp thụ bức xạ hồng ngoại của các liên kết hóa học trong phân tử. Mỗi nhóm chức hóa học (như -OH, C=O, N-H) hấp thụ bức xạ IR ở các tần số đặc trưng. Do đó, phổ IR cung cấp thông tin về các nhóm chức có trong phân tử dược chất, giúp xác định cấu trúc và định tính dược chất.

Phản ứng thủy phân ester (và amide) là phản ứng phân cắt liên kết ester (hoặc amide) bằng nước. Phản ứng này thường được xúc tác bởi acid hoặc base. Acid proton hóa nhóm carbonyl làm tăng tính electrophilic của carbon carbonyl, trong khi base tấn công vào carbon carbonyl, tạo điều kiện cho sự tấn công của nước.

Tính chất lưu biến, tức là đặc tính chảy và biến dạng của vật chất, rất quan trọng đối với các hệ phân tán dược phẩm. Độ nhớt, tính dẻo, và các đặc tính lưu biến khác ảnh hưởng đến độ ổn định vật lý (ví dụ, sự lắng cặn trong hỗn dịch, sự tách lớp trong nhũ tương), khả năng rót và đóng gói, cũng như khả năng phân tán lại đồng nhất trước khi sử dụng.

pKa là giá trị âm logarit cơ số 10 của hằng số phân ly acid (Ka). pKa càng thấp, Ka càng cao, nghĩa là acid phân ly càng mạnh. Ngược lại, pKa càng cao, Ka càng thấp, acid càng yếu.

Điểm đẳng điện (pI) là giá trị pH mà tại đó protein có điện tích tổng cộng bằng không. Tại pH < pI, protein mang điện tích dương; tại pH > pI, protein mang điện tích âm. pI là một tính chất quan trọng của protein, ảnh hưởng đến độ hòa tan, sự ổn định và hoạt tính sinh học của chúng.

Nghiền bột mịn dược chất làm giảm kích thước hạt, dẫn đến tăng đáng kể diện tích bề mặt tiếp xúc với môi trường hòa tan. Điều này, theo công thức Noyes-Whitney, làm tăng tốc độ hòa tan và độ hòa tan tổng cộng, cải thiện sinh khả dụng của thuốc, đặc biệt là đối với các dược chất ít tan.

Các dạng đa hình khác nhau của cùng một dược chất có cấu trúc mạng tinh thể khác nhau, dẫn đến sự khác biệt về năng lượng mạng tinh thể. Điều này ảnh hưởng trực tiếp đến độ hòa tan và tốc độ hòa tan, là những yếu tố quan trọng quyết định sinh khả dụng và hiệu quả điều trị của thuốc.

Đối với phản ứng bậc nhất, thời gian bán hủy (thời gian để nồng độ chất phản ứng giảm đi một nửa) là một hằng số và không phụ thuộc vào nồng độ ban đầu của chất phản ứng. Công thức tính thời gian bán hủy cho phản ứng bậc nhất là t½ = 0.693/k, trong đó k là hằng số tốc độ phản ứng.

LogP là tỷ số nồng độ của một chất trong pha octanol so với pha nước ở trạng thái cân bằng. LogP cao chỉ ra chất đó thân dầu hơn, LogP thấp chỉ ra chất đó thân nước hơn. Trong dược động học, LogP là một chỉ số quan trọng đánh giá khả năng thấm qua màng sinh học của thuốc, vốn có bản chất lipid.

Liên kết cộng hóa trị là liên kết hóa học mạnh nhất, được hình thành bởi sự dùng chung electron giữa các nguyên tử. Liên kết ion mạnh hơn liên kết hydrogen và Van der Waals, nhưng thường yếu hơn liên kết cộng hóa trị. Liên kết hydrogen mạnh hơn đáng kể so với liên kết Van der Waals.

Tính chất colligative là các tính chất của dung dịch chỉ phụ thuộc vào số lượng hạt chất tan (ion, phân tử) trong dung dịch, mà không phụ thuộc vào bản chất hóa học của chất tan. Các tính chất colligative bao gồm: hạ áp suất hơi, tăng điểm sôi, hạ điểm đông đặc, và áp suất thẩm thấu.

Áp suất thẩm thấu là áp suất cần thiết để ngăn chặn dòng dung môi đi qua màng bán thấm từ dung môi nguyên chất vào dung dịch. Áp suất thẩm thấu được tạo ra do sự khác biệt về nồng độ chất tan giữa dung dịch và dung môi nguyên chất. Nồng độ chất tan càng cao, áp suất thẩm thấu càng lớn.

Base yếu (B) trong nước thiết lập cân bằng: B + H₂O ⇌ BH⁺ + OH⁻. Khi pH giảm (tức là tăng nồng độ H⁺), cân bằng sẽ dịch chuyển sang phải để trung hòa H⁺, tạo ra nhiều BH⁺ hơn. Do BH⁺ thường là dạng hòa tan tốt hơn của base yếu, độ tan tổng cộng của base yếu sẽ tăng lên khi pH giảm.

Một trong các tính chất colligative là sự hạ điểm đông đặc. Khi chất tan không bay hơi được hòa tan vào dung môi, điểm đông đặc của dung dịch sẽ thấp hơn điểm đông đặc của dung môi nguyên chất. Độ hạ điểm đông đặc tỷ lệ thuận với nồng độ molal của chất tan.