Đề thi, bài tập trắc nghiệm online Lý hóa dược – Đề 1

Hệ keo là hệ phân tán dị thể mà kích thước tiểu phân phân tán nằm trong khoảng từ 1 nanomet đến 1 micromet. Kích thước này lớn hơn kích thước phân tử nhưng nhỏ hơn kích thước tiểu phân trong hệ phân tán thô (lớn hơn 1 micromet).

Ức chế enzyme không cạnh tranh xảy ra khi thuốc gắn vào enzyme tại một vị trí khác vị trí hoạt động (vị trí dị lập thể), gây biến đổi cấu trúc enzyme và làm giảm hoặc mất hoạt tính xúc tác, mà không cạnh tranh trực tiếp với cơ chất tại vị trí hoạt động.

Nhiệt độ phân hủy là thông số quan trọng đánh giá độ ổn định nhiệt của dược chất. Nó cho biết nhiệt độ mà tại đó dược chất bắt đầu bị phân hủy do nhiệt. Điểm nóng chảy chỉ là nhiệt độ chuyển trạng thái vật lý, không trực tiếp phản ánh độ ổn định hóa học khi gia nhiệt.

Tương tác cộng hóa trị tạo ra liên kết hóa học mạnh, bền vững và thường không thuận nghịch giữa thuốc và thụ thể. Điều này có thể dẫn đến tác dụng kéo dài hoặc thậm chí độc tính do thụ thể bị khóa vĩnh viễn.

pKa là một đại lượng đặc trưng cho độ mạnh của một acid. Giá trị pKa càng thấp, acid càng mạnh, nghĩa là khả năng phân ly proton (H+) càng lớn. Nó không trực tiếp liên quan đến độ tan, kích thước phân tử hay màu sắc.

Quá trình 'aging' (lão hóa) nhũ tương, do các yếu tố thời gian và điều kiện bảo quản, có thể dẫn đến các hiện tượng phá vỡ cấu trúc nhũ tương như creaming (tách lớp), cracking (phân lớp hoàn toàn), và coalescence (kết tụ tiểu phân), làm giảm độ ổn định và chất lượng của nhũ tương.

Màu sắc là một tính chất vật lý không liên quan trực tiếp đến động học hòa tan. Các yếu tố khác như diện tích bề mặt, độ nhớt môi trường và hệ số khuếch tán đều ảnh hưởng đến tốc độ hòa tan theo phương trình Noyes-Whitney.

Sinh khả dụng định nghĩa tỷ lệ phần trăm và tốc độ thuốc đi vào tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính sau khi dùng một đường dùng cụ thể, và có sẵn để phát huy tác dụng dược lý.

Bao phim thường được sử dụng để giảm tốc độ hòa tan hoặc kiểm soát vị trí giải phóng (ví dụ, bao tan ở ruột), chứ không phải để tăng tốc độ hòa tan. Mục tiêu chính của bao phim bao gồm cải thiện độ ổn định, che giấu mùi vị, và kiểm soát giải phóng thuốc.

Prodrug (tiền thuốc) là một dạng thuốc không hoặc ít hoạt tính, được thiết kế để chuyển hóa trong cơ thể (thường là qua enzyme) thành dạng hoạt tính có tác dụng dược lý. Mục đích thường là cải thiện các đặc tính dược động học như hấp thu, phân bố, hoặc giảm độc tính.

Hệ thống enzyme Cytochrome P450 (CYP) là nhóm enzyme chính chịu trách nhiệm cho các phản ứng oxy hóa thuốc (phase I metabolism) trong cơ thể, đặc biệt là ở gan.

Chuyển hóa bước một (first-pass metabolism) là quá trình thuốc bị chuyển hóa mạnh mẽ ở gan trước khi vào tuần hoàn chung sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa. Gan là cơ quan chính chịu trách nhiệm cho quá trình này.

Kích thước lô sản xuất là yếu tố thuộc về quy trình sản xuất và không trực tiếp tác động đến bản chất hóa học và tốc độ phân hủy của thuốc. Các yếu tố như nhiệt độ, độ ẩm, và pH môi trường đều có thể ảnh hưởng đến các phản ứng phân hủy hóa học của thuốc.

Liên kết hydro là một loại liên kết yếu, không cộng hóa trị, và có tính thuận nghịch. Liên kết này phổ biến trong tương tác thuốc-protein huyết tương, cho phép thuốc gắn và tách ra khỏi protein một cách linh hoạt.

Acid yếu ở pH thấp thường tồn tại chủ yếu ở dạng không ion hóa, ít tan trong nước. Khi pH môi trường tăng lên (trở nên base hơn), acid yếu bị ion hóa nhiều hơn, tạo thành dạng muối tan tốt hơn trong nước, do đó độ tan tăng lên.

Tăng kích thước viên nén không cải thiện độ hòa tan của dược chất, thậm chí có thể làm chậm quá trình hòa tan. Các phương pháp như nghiền tiểu phân, sử dụng đồng dung môi, và tạo phức chất tan đều là các kỹ thuật để tăng độ hòa tan của dược chất kém tan.

Theo phương trình Noyes-Whitney, tốc độ hòa tan tỷ lệ nghịch với độ nhớt của môi trường hòa tan (D/h, h liên quan đến độ nhớt). Độ nhớt càng cao, tốc độ hòa tan càng chậm do cản trở sự khuếch tán của dược chất.

Thuốc tiêm tĩnh mạch đi trực tiếp vào tuần hoàn chung, bỏ qua gan và do đó tránh được chuyển hóa bước một. Đường uống, trực tràng và dưới lưỡi có thể chịu ảnh hưởng của chuyển hóa bước một ở mức độ khác nhau, nhưng đường tiêm tĩnh mạch là đường dùng điển hình tránh được hoàn toàn hiện tượng này.

Tương đương sinh học (bioequivalence) giữa hai chế phẩm thuốc có nghĩa là chúng có sinh khả dụng tương đương nhau, tức là tốc độ và mức độ hấp thu hoạt chất vào tuần hoàn chung là tương tự nhau, và do đó có thể được coi là tương đương về mặt điều trị.

Kích thước lô sản xuất là yếu tố thuộc quy trình sản xuất và không liên quan trực tiếp đến độ ổn định của thuốc theo thời gian. Độ ổn định được đánh giá bằng cách theo dõi hàm lượng hoạt chất, sự xuất hiện của sản phẩm phân hủy, và các thay đổi về cảm quan theo thời gian trong điều kiện bảo quản nhất định.

Khuếch tán thụ động là cơ chế vận chuyển thuốc qua màng sinh học dựa trên gradient nồng độ, không cần chất mang hoặc năng lượng. Các cơ chế vận chuyển khác như vận chuyển tích cực, vận chuyển trung gian và nhập bào đều cần chất mang và/hoặc năng lượng.

Viên nén giải phóng kéo dài (extended-release tablets) được thiết kế đặc biệt để giải phóng dược chất một cách chậm rãi và kéo dài trong thời gian dài, nhằm duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu và giảm tần suất dùng thuốc.

Tính nhạy cảm của thuốc với phản ứng thủy phân phụ thuộc vào cấu trúc hóa học cụ thể của thuốc. Một số thuốc thủy phân mạnh trong môi trường acid, số khác trong môi trường base, và một số khác lại ổn định nhất ở pH trung tính. Không có một pH chung mà phản ứng thủy phân luôn xảy ra mạnh nhất cho mọi thuốc.

Màu sắc của viên nén không phải là yếu tố ảnh hưởng đến kết quả phép thử độ hòa tan và không cần được kiểm soát chặt chẽ. Các yếu tố như nhiệt độ, tốc độ khuấy trộn, và thể tích môi trường hòa tan là các thông số quan trọng cần được kiểm soát chặt chẽ để đảm bảo tính chính xác và độ tin cậy của phép thử.

Định luật Fick thứ nhất phát biểu rằng dòng khuếch tán tỷ lệ thuận với gradient nồng độ. Nghĩa là, chất khuếch tán từ vùng có nồng độ cao sang vùng có nồng độ thấp, và tốc độ khuếch tán phụ thuộc vào sự khác biệt nồng độ này.

Thể tích phân bố (Vd) là một thể tích biểu kiến, cho biết mức độ phân bố của thuốc từ huyết tương vào các mô trong cơ thể. Vd cao gợi ý thuốc phân bố rộng rãi vào các mô, Vd thấp gợi ý thuốc chủ yếu ở trong huyết tương.

Công thức Henderson-Hasselbalch liên quan đến pH của dung dịch đệm, pKa của acid yếu hoặc base yếu, và tỷ lệ nồng độ giữa dạng base liên hợp và acid yếu (hoặc acid liên hợp và base yếu). Nó được dùng để tính pH của dung dịch đệm hoặc thiết kế dung dịch đệm.

Polymorph là hiện tượng một chất có thể tồn tại ở nhiều dạng tinh thể khác nhau, mỗi dạng có cấu trúc mạng tinh thể và tính chất vật lý (như độ hòa tan, điểm nóng chảy) khác nhau.

Chất nhũ hóa có vai trò chính là giảm sức căng bề mặt giữa pha dầu và pha nước, tạo lớp màng bao quanh các tiểu phân pha phân tán, ngăn chúng kết tụ lại và giúp hệ nhũ tương ổn định.

Tương kỵ trong bào chế thuốc là tình trạng các thành phần trong công thức không tương hợp với nhau, dẫn đến các vấn đề như mất ổn định, giảm hiệu quả, hoặc thậm chí gây độc tính. Nó có thể là tương kỵ vật lý (ví dụ, kết tủa), hóa học (ví dụ, phản ứng phân hủy), hoặc dược lý (ví dụ, đối kháng tác dụng).