Đề thi, bài tập trắc nghiệm online Hoá dược – Đề 9

Tá dược (excipients) là các chất không có hoạt tính dược lý được thêm vào công thức thuốc cùng với hoạt chất. Tá dược đóng vai trò quan trọng trong việc đảm bảo độ ổn định của thuốc, cải thiện sinh khả dụng, giúp dễ dàng bào chế thành các dạng thuốc khác nhau (viên nén, viên nang, dung dịch...), và tạo thuận lợi cho việc sử dụng thuốc.

Thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc sử dụng cấu trúc 3D của protein mục tiêu (như enzyme, receptor) để mô phỏng và thiết kế các phân tử thuốc có khả năng tương tác tốt nhất với protein đó. Điều này giúp tối ưu hóa ái lực và hiệu quả của thuốc.

Tương tác dược động học (pharmacokinetic interaction) xảy ra khi một thuốc ảnh hưởng đến quá trình ADME (hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ) của thuốc khác. Điều này có thể dẫn đến thay đổi nồng độ thuốc trong cơ thể, làm tăng hoặc giảm hiệu quả hoặc độc tính của thuốc.

Chiral switch là một chiến lược phát triển thuốc trong hóa dược, trong đó một thuốc racemic (hỗn hợp của hai đồng phân quang học) đã được phê duyệt được thay thế bằng dạng đồng phân quang học đơn lẻ (enantiomer) có hoạt tính dược lý mong muốn. Mục đích thường là cải thiện hiệu quả, giảm tác dụng phụ hoặc đơn giản hóa công thức.

Tính chọn lọc của thuốc, tức là khả năng thuốc ưu tiên tác động lên mục tiêu dược lý mong muốn so với các mục tiêu khác, là rất quan trọng để giảm thiểu tác dụng phụ. Thuốc càng chọn lọc, càng ít khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn do tác động lên các mục tiêu ngoài ý muốn.

Trong hóa dược và sinh học phân tử, 'ligand' là một thuật ngữ chung để chỉ bất kỳ phân tử nào có khả năng liên kết với một protein mục tiêu (receptor, enzyme, kênh ion, v.v.). Ligand có thể là thuốc, chất dẫn truyền thần kinh, hormone, hoặc bất kỳ phân tử nhỏ nào khác tương tác với protein để tạo ra hiệu ứng sinh học.

Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC) là một kỹ thuật phân tích quan trọng trong kiểm soát chất lượng thuốc. HPLC có thể được sử dụng để định lượng chính xác hàm lượng hoạt chất chính và các tạp chất có trong sản phẩm thuốc, đảm bảo thuốc đạt tiêu chuẩn chất lượng quy định.

Nhóm mang thuốc (drug carrier) trong hệ thống phân phối thuốc hướng đích có vai trò quan trọng trong việc bảo vệ thuốc khỏi sự phân hủy sớm trong cơ thể, đồng thời vận chuyển và giải phóng thuốc tại vị trí tác dụng mong muốn (hướng đích), giúp tăng hiệu quả và giảm tác dụng phụ.

Thuốc generic chứa cùng hoạt chất, hàm lượng, dạng bào chế và đường dùng như thuốc gốc. Sự khác biệt chính là thuốc generic được sản xuất sau khi bằng sáng chế của thuốc gốc hết hạn, do đó không phải chịu chi phí nghiên cứu và phát triển ban đầu, dẫn đến giá thành thường thấp hơn.

Liên kết hydro là một loại liên kết không cộng hóa trị, tương đối yếu so với liên kết cộng hóa trị nhưng lại rất phổ biến và quan trọng trong tương tác giữa thuốc và protein. Chúng góp phần đáng kể vào ái lực (độ mạnh của liên kết) và độ đặc hiệu (khả năng nhận biết mục tiêu) của tương tác thuốc-protein.

Phân tích QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationship) là một phương pháp tính toán trong hóa dược, sử dụng các mô hình toán học và thống kê để định lượng mối quan hệ giữa cấu trúc phân tử của một loạt hợp chất và hoạt tính sinh học của chúng. QSAR giúp dự đoán hoạt tính của các hợp chất mới dựa trên cấu trúc và tối ưu hóa cấu trúc thuốc.

Nanoparticles (hạt nano) được ứng dụng rộng rãi trong bào chế thuốc nhờ kích thước nhỏ và diện tích bề mặt lớn. Chúng có thể cải thiện độ tan của thuốc kém tan, kiểm soát tốc độ và thời gian giải phóng thuốc, và thậm chí có thể được thiết kế để hướng đích thuốc đến vị trí tác dụng cụ thể trong cơ thể.

Độ tan kém của thuốc là một vấn đề lớn trong phát triển thuốc, đặc biệt là đối với thuốc đường uống và tiêm. Cải thiện độ tan giúp tăng cường hấp thu, sinh khả dụng và khả năng bào chế các dạng thuốc tiêm. Tuy nhiên, cải thiện độ tan không trực tiếp làm giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa; tác dụng phụ thường liên quan đến dược lực học hoặc kích ứng tại chỗ.

Phản ứng ester hóa là một trong những phản ứng phổ biến trong hóa dược để tạo tiền chất thuốc (prodrug). Ester có thể cải thiện các đặc tính dược động học như hấp thu, phân phối hoặc giảm độc tính. Ester thường dễ bị thủy phân bởi enzyme esterase trong cơ thể, giải phóng thuốc hoạt tính.

ADME là viết tắt của Hấp thu (Absorption), Phân bố (Distribution), Chuyển hóa (Metabolism), và Thải trừ (Excretion) – mô tả quá trình thuốc di chuyển và biến đổi trong cơ thể. Tác dụng dược lực học (Pharmacodynamics) liên quan đến tác động của thuốc lên cơ thể, không phải quá trình cơ thể xử lý thuốc.

Thử nghiệm tiền lâm sàng (preclinical studies) là giai đoạn nghiên cứu trước khi thử nghiệm trên người. Giai đoạn này bao gồm các nghiên cứu in vitro (ví dụ: trên tế bào, enzyme) và in vivo (trên động vật) để đánh giá hoạt tính dược lý, dược động học, độc tính và an toàn của thuốc trước khi tiến hành thử nghiệm lâm sàng trên người.

Sàng lọc ảo (virtual screening) là một phương pháp tin sinh học được sử dụng trong giai đoạn đầu của quá trình phát triển thuốc, thường là giai đoạn tìm kiếm và xác định hợp chất 'đầu tiên' (lead compound). Nó cho phép sàng lọc nhanh chóng một thư viện lớn các hợp chất trên máy tính để tìm ra những ứng viên tiềm năng có khả năng tương tác với mục tiêu dược lý.

Bảo hộ bằng sáng chế (patent protection) cho thuốc mới là một cơ chế pháp lý quan trọng để khuyến khích đổi mới trong ngành dược phẩm. Bằng sáng chế cho phép công ty phát minh độc quyền sản xuất và bán thuốc trong một thời gian nhất định (thường là 20 năm kể từ ngày nộp đơn), giúp họ thu hồi vốn đầu tư lớn vào nghiên cứu và phát triển thuốc.

Pharmacophore là phần cấu trúc phân tử tối thiểu cần thiết của một thuốc để tạo ra một hiệu ứng sinh học cụ thể. Nó bao gồm các nhóm chức năng và vị trí tương đối của chúng trong không gian 3D, quyết định sự tương tác của thuốc với mục tiêu sinh học.

Enzyme cytochrome P450 (CYP) là một họ enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa thuốc pha I, đặc biệt là các phản ứng oxy hóa. CYP có vai trò quan trọng trong việc thay đổi cấu trúc và hoạt tính của nhiều loại thuốc.

Sinh khả dụng (bioavailability) là tỷ lệ phần trăm liều thuốc đưa vào cơ thể đến được tuần hoàn chung ở dạng không biến đổi và sẵn sàng phát huy tác dụng dược lý. Đây là một thông số quan trọng đánh giá khả năng hấp thu và hiệu quả của thuốc đường uống.

Tiền chất thuốc (prodrug) là một hợp chất được thiết kế để không hoặc ít có hoạt tính dược lý khi dùng trực tiếp, nhưng sau khi vào cơ thể sẽ trải qua quá trình chuyển hóa (thường là enzyme) để tạo ra dạng thuốc có hoạt tính.

Lipinski's Rule of 5 (Quy tắc 5 của Lipinski) là một tập hợp các quy tắc kinh nghiệm được sử dụng trong hóa dược để đánh giá khả năng hấp thu đường uống của một phân tử thuốc tiềm năng. Các quy tắc này dựa trên các tính chất vật lý hóa học của phân tử như khối lượng phân tử, hệ số phân bố octanol-nước (logP), số lượng liên kết hydro cho và nhận.

Giai đoạn tối ưu hóa cấu trúc tập trung vào việc cải thiện các đặc tính của hợp chất 'đầu tiên' (lead compound). Mục tiêu là nâng cao hiệu quả (dược lực học), tăng khả năng hấp thu, phân phối, chuyển hóa, thải trừ (dược động học - ADME) và giảm độc tính.

Phản ứng pha I trong chuyển hóa thuốc là các phản ứng chức năng hóa, thường bao gồm oxy hóa, khử và thủy phân. Các phản ứng này thường làm thay đổi cấu trúc hóa học của thuốc, có thể làm tăng hoặc giảm hoạt tính, hoặc chuẩn bị cho phản ứng pha II.

Phổ cộng hưởng từ hạt nhân (NMR spectroscopy) là một kỹ thuật phân tích cấu trúc mạnh mẽ, cung cấp thông tin chi tiết về cấu trúc phân tử của thuốc. NMR có thể xác định sự liên kết giữa các nguyên tử, cấu hình không gian, và thậm chí cả động học phân tử, rất quan trọng trong việc xác định cấu trúc và kiểm tra tính đồng nhất của thuốc.

Độ ổn định của thuốc (về mặt hóa học và vật lý) trong quá trình bảo quản bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố môi trường như nhiệt độ, độ ẩm, ánh sáng và oxy. Độ tan trong nước chủ yếu ảnh hưởng đến hấp thu và bào chế thuốc, chứ không trực tiếp ảnh hưởng đến độ ổn định trong quá trình bảo quản (trừ khi dạng bào chế đặc biệt nhạy cảm với độ ẩm).

Hóa học tổ hợp (combinatorial chemistry) là một phương pháp tổng hợp hóa học cho phép tạo ra một thư viện lớn các hợp chất có cấu trúc tương tự nhau một cách nhanh chóng và hiệu quả. Mục tiêu chính là tạo ra một số lượng lớn các hợp chất để sàng lọc hoạt tính sinh học và tìm kiếm các hợp chất 'đầu tiên' (lead compound) tiềm năng.

Hoá dược, hay Hóa học Dược phẩm, là ngành khoa học tập trung vào thiết kế, tổng hợp và phát triển thuốc. Mục tiêu chính là tối ưu hóa cấu trúc phân tử của các hợp chất để tạo ra thuốc hiệu quả và an toàn hơn.

Thiết kế thuốc dựa trên phối tử (ligand-based drug design) sử dụng thông tin từ các phân tử đã biết có hoạt tính mong muốn (ligands) để xây dựng mô hình dược lực học (pharmacophore) và tìm kiếm hoặc thiết kế các phân tử mới có cấu trúc tương tự và có thể có hoạt tính tương tự. Phương pháp này dựa trên mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính (SAR) của các hợp chất đã biết.