Đề thi, bài tập trắc nghiệm online Hoá dược – Đề 6

Thuốc kháng chuyển hóa (antimetabolite) là một nhóm thuốc hóa trị liệu thường được sử dụng trong điều trị ung thư. Chúng hoạt động bằng cách can thiệp vào các quá trình chuyển hóa quan trọng của tế bào, đặc biệt là tế bào ung thư đang phân chia nhanh chóng, từ đó ức chế sự phát triển của tế bào ung thư.

Thuốc đồng vận thụ thể (receptor agonist) là loại thuốc khi gắn vào thụ thể sẽ kích hoạt thụ thể đó và tạo ra đáp ứng sinh học. Tác dụng của thuốc đồng vận tương tự như tác dụng của chất nội sinh (ligand tự nhiên) đối với thụ thể đó.

Thuốc chẹn kênh ion (ion channel blocker) là một nhóm thuốc quan trọng tác động lên các kênh ion, là các protein màng tế bào cho phép các ion như natri, kali, calci, chloride đi qua. Thuốc chẹn kênh ion hoạt động bằng cách ngăn chặn dòng ion qua kênh, từ đó làm thay đổi điện thế màng tế bào và ảnh hưởng đến chức năng tế bào.

Sinh khả dụng (bioavailability) là một thông số dược động học quan trọng, thể hiện tỷ lệ phần trăm và tốc độ thuốc sau khi dùng theo đường dùng nhất định, đi vào tuần hoàn chung dưới dạng còn hoạt tính và có thể phát huy tác dụng.

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE inhibitor) là một nhóm thuốc quan trọng trong điều trị cao huyết áp và suy tim. Cơ chế tác dụng chính của chúng là ức chế men chuyển angiotensin (ACE), một enzyme quan trọng trong hệ renin-angiotensin-aldosterone. Việc ức chế ACE làm giảm sản xuất angiotensin II, một chất gây co mạch mạnh, từ đó gây giãn mạch và hạ huyết áp.

Thuốc ức chế kênh calci (calcium channel blocker) là một nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh cao huyết áp và đau thắt ngực. Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn dòng ion calci vào tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim, làm giãn mạch máu và giảm lực co bóp cơ tim, từ đó hạ huyết áp và giảm đau thắt ngực.

Hoá dược là ngành khoa học kết hợp hoá học và dược học, tập trung vào việc nghiên cứu, thiết kế, tổng hợp và phát triển các hợp chất có hoạt tính sinh học để sử dụng làm thuốc.

Cấu trúc tương đồng sinh học (bioisostere) là một chiến lược quan trọng trong thiết kế thuốc. Nó liên quan đến việc thay thế một nhóm chức năng trong phân tử thuốc bằng một nhóm chức năng khác có tính chất tương tự về kích thước, hình dạng, điện tích và khả năng tạo liên kết. Mục đích là duy trì hoặc cải thiện hoạt tính sinh học trong khi thay đổi các đặc tính dược lý khác như độ tan, chuyển hóa hoặc độc tính.

Prodrug (tiền thuốc) là một hợp chất được bào chế ở dạng không hoặc ít hoạt tính dược lý, sau khi vào cơ thể sẽ trải qua quá trình chuyển hoá để tạo thành dạng thuốc có hoạt tính, nhằm cải thiện các đặc tính dược động học hoặc dược lực học.

Tổng hợp song song (parallel synthesis) là một phương pháp quan trọng trong hoá dược, cho phép tổng hợp đồng thời một số lượng lớn các hợp chất tương tự nhau trong cùng một quy trình, giúp tăng tốc quá trình tìm kiếm và tối ưu hoá cấu trúc thuốc.

Sàng lọc ảo (virtual screening) là một kỹ thuật quan trọng trong giai đoạn đầu của phát triển thuốc. Nó sử dụng các công cụ tin sinh học và mô phỏng máy tính để sàng lọc nhanh chóng một số lượng lớn các phân tử (thường là cơ sở dữ liệu hợp chất) nhằm xác định các phân tử có khả năng gắn kết và tác động lên mục tiêu dược lý mong muốn, trước khi tiến hành sàng lọc thực nghiệm.

Hit compound (hợp chất trúng đích ban đầu) là thuật ngữ chỉ các hợp chất được phát hiện trong quá trình sàng lọc ban đầu (high-throughput screening hoặc sàng lọc ảo) và thể hiện hoạt tính sinh học mong muốn đối với mục tiêu dược lý. Tuy nhiên, 'hit compound' thường chưa được tối ưu hóa về hoạt tính, dược động học và an toàn, và cần trải qua các giai đoạn tối ưu hóa tiếp theo để trở thành 'lead compound' (hợp chất dẫn đầu).

Tối ưu hóa cấu trúc (lead optimization) trong phát triển thuốc tập trung vào việc cải thiện các đặc tính dược lý và dược động học của hợp chất tiềm năng (lead compound) để tạo ra một ứng viên thuốc tốt hơn. Mục tiêu chính bao gồm tăng hoạt tính, cải thiện ADME (hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ) và giảm độc tính. Giảm chi phí sản xuất nguyên liệu ban đầu là một yếu tố quan trọng trong sản xuất thuốc, nhưng không phải là mục tiêu trực tiếp của giai đoạn tối ưu hóa cấu trúc.

Thuốc chẹn beta adrenergic (beta-blocker) là nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị cao huyết áp, đau thắt ngực, loạn nhịp tim và một số bệnh tim mạch khác. Chúng hoạt động bằng cách chẹn thụ thể beta-adrenergic, làm giảm tác động của adrenaline và noradrenaline lên tim, dẫn đến giảm nhịp tim, giảm lực co bóp cơ tim và hạ huyết áp.

Phản ứng màu là một phương pháp phân tích định tính cổ điển trong hoá dược. Các phản ứng này tạo ra màu sắc đặc trưng khi thuốc hoặc thành phần của thuốc phản ứng với thuốc thử, giúp xác định sự có mặt của một nhóm chức năng (ví dụ nhóm aldehyde, ketone, amine) hoặc ion đặc trưng, từ đó hỗ trợ việc nhận biết và kiểm tra chất lượng thuốc.

Receptor (thụ thể) là các protein hoặc glycoprotein đặc hiệu trên bề mặt tế bào hoặc bên trong tế bào. Chúng đóng vai trò là mục tiêu tác dụng của thuốc và các chất nội sinh (hormone, chất dẫn truyền thần kinh). Khi một ligand (như thuốc hoặc chất nội sinh) gắn vào thụ thể, nó sẽ kích hoạt một loạt các sự kiện sinh hóa dẫn đến đáp ứng sinh học.

Phản ứng Michael addition là một phản ứng cộng hợp nucleophile vào liên kết đôi α,β-không no của một hợp chất carbonyl hoặc tương tự. Phản ứng này rất hữu ích trong hoá dược để tạo liên kết C-C (carbon-carbon), mở rộng mạch carbon và xây dựng khung carbon phức tạp trong quá trình tổng hợp thuốc.

Độ chọn lọc (selectivity) của thuốc là khả năng thuốc tác động ưu tiên lên mục tiêu đích mong muốn (ví dụ thụ thể, enzyme) và ít tác động lên các mục tiêu khác. Độ chọn lọc cao rất quan trọng để giảm thiểu tác dụng phụ của thuốc, vì tác dụng phụ thường xảy ra do thuốc tác động lên các mục tiêu không mong muốn.

Thuốc ức chế enzyme (enzyme inhibitor) hoạt động bằng cách gắn vào enzyme và ức chế hoạt động xúc tác của enzyme. Cơ chế phổ biến là cạnh tranh với cơ chất tự nhiên để gắn vào trung tâm hoạt động hoặc gắn vào vị trí khác trên enzyme (ức chế không cạnh tranh), làm giảm hoặc ngừng quá trình chuyển hoá chất nền.

Liều lượng thuốc tác động trực tiếp đến dược lực học (pharmacodynamics), tức là mối quan hệ giữa nồng độ thuốc tại vị trí tác dụng và đáp ứng dược lý. Dược lực học nghiên cứu cơ chế tác dụng và tác động của thuốc lên cơ thể.

Liên kết amide là liên kết peptide trong sinh học và rất quan trọng trong cấu trúc nhiều thuốc. Phản ứng peptide coupling (phản ứng tạo liên kết peptide) là phương pháp chính để tạo liên kết amide trong hoá dược, đặc biệt trong tổng hợp peptide và các phân tử thuốc chứa liên kết amide.

Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III (phase III clinical trials) là giai đoạn quan trọng trước khi thuốc được phê duyệt. Giai đoạn này tập trung vào việc đánh giá hiệu quả điều trị và tính an toàn của thuốc trên một số lượng lớn bệnh nhân (thường hàng trăm đến hàng nghìn), so sánh với nhóm dùng placebo (giả dược) hoặc thuốc điều trị chuẩn hiện có. Mục tiêu là xác nhận hiệu quả và an toàn của thuốc trong điều kiện sử dụng thực tế trên bệnh nhân.

Trong thiết kế thuốc, 'ligand' là thuật ngữ chỉ phân tử (thường là thuốc hoặc chất nghiên cứu) có khả năng gắn kết một cách đặc hiệu với phân tử đích (thường là protein) trong cơ thể, từ đó tạo ra tác dụng dược lý.

Docking phân tử (molecular docking) là một kỹ thuật tin sinh học quan trọng trong hoá dược, được sử dụng để dự đoán cách một phân tử nhỏ (ligand), ví dụ như một phân tử thuốc tiềm năng, có thể gắn kết vào một protein đích (ví dụ enzyme hoặc thụ thể). Kết quả docking giúp đánh giá ái lực gắn kết và dự đoán hoạt tính sinh học của ligand.

Thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (structure-based drug design - SBDD) là một phương pháp quan trọng trong hoá dược hiện đại. Nó bắt đầu bằng việc xác định và sử dụng cấu trúc ba chiều của protein đích (thường thu được bằng phương pháp tinh thể học tia X hoặc NMR). Thông tin này được dùng để thiết kế hoặc sàng lọc các phân tử thuốc có khả năng gắn kết tốt và tạo ra tác dụng mong muốn.

Thuốc ức chế bơm proton (proton pump inhibitor - PPI) là một nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh viêm loét dạ dày tá tràng, trào ngược dạ dày thực quản và các tình trạng tăng tiết acid dạ dày khác. Chúng hoạt động bằng cách ức chế bơm proton H+/K+-ATPase ở tế bào thành dạ dày, làm giảm sản xuất acid hydrochloric (HCl) và giảm độ acid trong dạ dày.

Thử nghiệm tiền lâm sàng (preclinical trials) là giai đoạn quan trọng trước khi thử nghiệm trên người. Giai đoạn này tập trung vào việc đánh giá hoạt tính dược lý, dược động học, dược lực học và đặc biệt là độc tính của thuốc trên các mô hình tế bào (in vitro) và động vật (in vivo) để xác định tính an toàn và tiềm năng của thuốc trước khi tiến hành thử nghiệm lâm sàng trên người.

Gan là cơ quan chính chịu trách nhiệm chuyển hóa thuốc trong cơ thể. Các enzyme trong gan, đặc biệt là hệ enzyme cytochrome P450 (CYP450), thực hiện các phản ứng chuyển hóa thuốc, thường là để làm cho thuốc dễ tan trong nước hơn và dễ dàng thải trừ qua thận hoặc mật.

Nhóm chức năng (functional group) là các nhóm nguyên tử đặc trưng trong phân tử hữu cơ. Chúng đóng vai trò then chốt trong việc xác định tính chất vật lý (độ tan, điểm sôi, v.v.), tính chất hóa học (khả năng phản ứng) và đặc biệt là hoạt tính sinh học của phân tử thuốc. Sự thay đổi nhóm chức năng có thể làm thay đổi đáng kể tác dụng và dược động học của thuốc.

Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC) là một kỹ thuật phân tích quan trọng trong hoá dược. Nó được sử dụng rộng rãi để định lượng chính xác hàm lượng hoạt chất trong thuốc, kiểm tra độ tinh khiết của thuốc, và tinh chế các hợp chất thuốc. HPLC có khả năng phân tách và phát hiện các thành phần trong hỗn hợp một cách hiệu quả.