1. Phương pháp `sàng lọc ảo` (virtual screening) trong phát triển thuốc được sử dụng để làm gì?
A. Tổng hợp thuốc trên quy mô lớn.
B. Đánh giá độc tính của thuốc trên động vật in vivo.
C. Lựa chọn các phân tử tiềm năng từ thư viện hợp chất lớn dựa trên khả năng tương tác với mục tiêu bằng mô phỏng trên máy tính.
D. Xác định cấu trúc ba chiều của protein mục tiêu.
2. Phương pháp `kỹ thuật lai ghép phân tử` (molecular hybridization) trong hóa dược được sử dụng để làm gì?
A. Tổng hợp DNA tái tổ hợp.
B. Kết hợp các nhóm mang dược (pharmacophore) từ hai hoặc nhiều phân tử có hoạt tính khác nhau để tạo ra một phân tử mới có hoạt tính cải thiện hoặc đa dạng hóa.
C. Phân tích cấu trúc protein bằng phương pháp nhiễu xạ tia X.
D. Sàng lọc hợp chất bằng phương pháp in silico.
3. Trong hóa dược, `độ thanh thải` (clearance) của thuốc là một thông số dược động học mô tả điều gì?
A. Lượng thuốc được hấp thu vào cơ thể.
B. Thể tích máu hoặc huyết tương được loại bỏ hoàn toàn khỏi thuốc trong một đơn vị thời gian.
C. Thời gian bán thải của thuốc.
D. Nồng độ thuốc tối đa trong máu.
4. Thuật ngữ `sinh khả dụng` (bioavailability) trong dược động học mô tả điều gì?
A. Tốc độ thuốc được chuyển hóa trong gan.
B. Tỷ lệ phần trăm thuốc dùng đường uống đến được tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính.
C. Thời gian cần thiết để thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.
D. Khả năng thuốc liên kết với protein huyết tương.
5. Khái niệm `vận chuyển chủ động` (active transport) thuốc qua màng tế bào khác với `vận chuyển thụ động` (passive transport) ở điểm nào?
A. Vận chuyển chủ động không phụ thuộc vào nồng độ thuốc.
B. Vận chuyển chủ động đòi hỏi năng lượng tế bào (ATP) và thường có tính chọn lọc và bão hòa.
C. Vận chuyển chủ động chỉ xảy ra đối với thuốc tan trong lipid.
D. Vận chuyển chủ động luôn diễn ra theo chiều gradient nồng độ.
6. Phản ứng pha I trong chuyển hóa thuốc thường bao gồm các loại phản ứng nào?
A. Liên hợp với acid glucuronic, sulfate hoặc glutathione.
B. Acetyl hóa hoặc methyl hóa.
C. Oxy hóa, khử, thủy phân.
D. Tổng hợp các chất chuyển hóa có phân tử lượng lớn.
7. Loại liên kết hóa học nào đóng vai trò quan trọng nhất trong tương tác thuốc - thụ thể không cộng hóa trị?
A. Liên kết cộng hóa trị.
B. Liên kết ion, liên kết hydro, tương tác van der Waals và tương tác kỵ nước.
C. Liên kết kim loại.
D. Liên kết peptide.
8. Thời gian bán thải của thuốc (half-life, t1/2) cho biết điều gì?
A. Thời gian cần thiết để thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.
B. Thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đi một nửa.
C. Thời gian tác dụng của thuốc.
D. Thời gian cần thiết để thuốc được hấp thu hoàn toàn.
9. Tính chất nào sau đây KHÔNG phải là mục tiêu chính cần tối ưu hóa trong quá trình phát triển thuốc uống?
A. Độ tan trong nước.
B. Tính thấm qua màng sinh học.
C. Độ ổn định trong môi trường acid dạ dày.
D. Khả năng tạo màu mạnh cho dung dịch thuốc.
10. Trong quá trình phát triển thuốc, `thử nghiệm lâm sàng pha 1` chủ yếu tập trung vào mục tiêu gì?
A. Đánh giá hiệu quả điều trị trên số lượng lớn bệnh nhân.
B. Nghiên cứu dược động học, dược lực học và đánh giá tính an toàn ban đầu của thuốc trên một nhóm nhỏ người tình nguyện khỏe mạnh.
C. So sánh thuốc mới với các thuốc hiện có trên thị trường.
D. Theo dõi tác dụng phụ lâu dài sau khi thuốc được cấp phép.
11. Trong hóa dược, thuật ngữ `isostere` được sử dụng để chỉ điều gì?
A. Các chất đồng phân cấu hình của một thuốc.
B. Các nhóm thế có kích thước, hình dạng và tính chất điện tử tương tự nhau, có thể thay thế cho nhau trong phân tử thuốc mà không làm thay đổi đáng kể hoạt tính sinh học.
C. Các chất chuyển hóa của một thuốc.
D. Các dạng muối khác nhau của một thuốc.
12. Thuật ngữ `chuyển hóa thuốc lần đầu qua gan` (first-pass metabolism) đề cập đến quá trình nào?
A. Chuyển hóa thuốc tại thận trước khi thải trừ.
B. Chuyển hóa thuốc trong máu trước khi đến gan.
C. Chuyển hóa thuốc ở gan và thành ruột ngay sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa và trước khi vào tuần hoàn chung.
D. Chuyển hóa thuốc trong não.
13. Khái niệm nào sau đây mô tả đúng nhất về `tiền chất` (prodrug) trong hóa dược?
A. Một dạng thuốc có hoạt tính dược lý mạnh mẽ ngay khi dùng.
B. Một dạng thuốc được thiết kế để cải thiện tính tan, hấp thu hoặc phân phối, và sau đó chuyển hóa thành dạng hoạt tính trong cơ thể.
C. Một chất ức chế enzyme chuyển hóa thuốc.
D. Một chất làm tăng độc tính của thuốc.
14. Yếu tố nào sau đây KHÔNG ảnh hưởng đến sự phân phối thuốc trong cơ thể?
A. Lưu lượng máu đến các mô.
B. Sự liên kết của thuốc với protein huyết tương và protein mô.
C. Tính tan của thuốc trong lipid và nước.
D. Màu sắc của thuốc.
15. Vai trò của `hóa dược` trong quá trình phát triển thuốc là gì?
A. Chỉ tập trung vào tổng hợp hóa học các phân tử thuốc.
B. Chỉ nghiên cứu tác dụng dược lý của thuốc.
C. Thiết kế, tổng hợp, nghiên cứu mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính, dược động học, dược lực học và các đặc tính khác của thuốc để tối ưu hóa và phát triển các thuốc mới hiệu quả và an toàn hơn.
D. Chỉ sản xuất thuốc trên quy mô công nghiệp.
16. Phương pháp `hóa học tổ hợp` (combinatorial chemistry) được sử dụng để làm gì trong phát triển thuốc?
A. Nghiên cứu độc tính của thuốc.
B. Tổng hợp nhanh chóng và đồng thời một số lượng lớn các hợp chất có cấu trúc tương tự nhau để sàng lọc hoạt tính.
C. Xác định cấu trúc ba chiều của protein mục tiêu.
D. Nghiên cứu dược động học của thuốc.
17. Trong quá trình thiết kế thuốc, `tương tác thuốc - mục tiêu` (drug-target interaction) đề cập đến điều gì?
A. Sự tương tác giữa hai hoặc nhiều loại thuốc khác nhau trong cơ thể.
B. Sự tương tác giữa thuốc và các enzyme chuyển hóa thuốc.
C. Sự gắn kết và tác động của phân tử thuốc lên một mục tiêu sinh học cụ thể (ví dụ: protein, enzyme, thụ thể) để tạo ra hiệu quả dược lý.
D. Sự cạnh tranh giữa thuốc và các chất nội sinh để liên kết với protein huyết tương.
18. Phản ứng `ester hóa` thường được sử dụng trong hóa dược với mục đích gì?
A. Tăng tính phân cực của thuốc.
B. Giảm độ ổn định hóa học của thuốc.
C. Thay đổi tính tan và/hoặc tốc độ hấp thu của thuốc, tạo tiền chất.
D. Tăng độc tính của thuốc.
19. Thuật ngữ `cường độ tác dụng` (potency) của thuốc thể hiện điều gì?
A. Thời gian tác dụng của thuốc.
B. Liều lượng thuốc cần thiết để tạo ra một hiệu quả nhất định.
C. Mức độ hiệu quả tối đa mà thuốc có thể đạt được.
D. Khả năng thuốc gây độc tính.
20. Điều gì xảy ra khi một thuốc là chất ức chế enzyme CYP3A4 và được dùng đồng thời với một thuốc khác là cơ chất của CYP3A4?
A. Nồng độ của cả hai thuốc đều giảm.
B. Nồng độ của thuốc ức chế CYP3A4 tăng lên, còn nồng độ của thuốc cơ chất CYP3A4 giảm xuống.
C. Nồng độ của thuốc cơ chất CYP3A4 tăng lên do bị ức chế chuyển hóa.
D. Không có thay đổi đáng kể về nồng độ thuốc.
21. Khái niệm `liên kết cộng hóa trị không thuận nghịch` (irreversible covalent binding) của thuốc với mục tiêu sinh học có ý nghĩa gì về thời gian tác dụng của thuốc?
A. Thời gian tác dụng của thuốc rất ngắn.
B. Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong máu.
C. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài, thường phụ thuộc vào tốc độ tái tổng hợp mục tiêu sinh học.
D. Thuốc mất hoàn toàn tác dụng sau khi liên kết.
22. Trong hóa dược, `nhóm mang thuốc` (pharmacophore) là gì?
A. Toàn bộ cấu trúc hóa học của một phân tử thuốc.
B. Phần cấu trúc thiết yếu của phân tử thuốc chịu trách nhiệm cho hoạt tính sinh học.
C. Phần cấu trúc của thuốc quyết định độ tan trong lipid.
D. Phần cấu trúc của thuốc tạo ra độc tính.
23. Mục tiêu chính của việc `tối ưu hóa hợp chất dẫn đường` trong hóa dược là gì?
A. Giảm chi phí sản xuất thuốc.
B. Tăng độ ổn định màu sắc của thuốc.
C. Cải thiện hoạt tính, độ chọn lọc, dược động học và giảm độc tính của hợp chất dẫn đường để phát triển thành thuốc tốt hơn.
D. Thay đổi đường dùng của thuốc.
24. Trong thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (structure-based drug design), thông tin cấu trúc nào là quan trọng nhất để bắt đầu quá trình?
A. Cấu trúc hóa học của các thuốc đối kháng mục tiêu.
B. Cấu trúc ba chiều của mục tiêu sinh học (ví dụ: protein receptor, enzyme).
C. Cấu trúc của các chất chuyển hóa thuốc.
D. Cấu trúc của DNA mang gen mã hóa cho mục tiêu.
25. Enzyme CYP450 thuộc họ enzyme nào và có vai trò chính trong quá trình nào?
A. Enzyme thủy phân, vai trò trong thủy phân ester và amide.
B. Enzyme vận chuyển, vai trò trong vận chuyển thuốc qua màng tế bào.
C. Enzyme oxy hóa khử, vai trò chính trong chuyển hóa pha I của nhiều loại thuốc.
D. Enzyme liên hợp, vai trò trong chuyển hóa pha II.
26. Phương pháp `phân tích QSAR` (Quantitative Structure-Activity Relationship) được sử dụng để làm gì?
A. Xác định cấu trúc ba chiều của protein mục tiêu.
B. Định lượng mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học của một loạt hợp chất và hoạt tính sinh học của chúng, thường sử dụng các mô hình toán học và thống kê.
C. Tổng hợp thuốc trên quy mô công nghiệp.
D. Nghiên cứu dược động học và dược lực học trên động vật.
27. Khái niệm `tính chọn lọc` (selectivity) của thuốc đề cập đến điều gì?
A. Khả năng thuốc được hấp thu tốt qua đường uống.
B. Khả năng thuốc chỉ tác động lên một mục tiêu sinh học cụ thể hoặc một nhóm mục tiêu hạn chế, giảm thiểu tác dụng phụ không mong muốn.
C. Khả năng thuốc chuyển hóa nhanh chóng trong cơ thể.
D. Khả năng thuốc tan tốt trong nước.
28. Điều gì có thể xảy ra khi hai thuốc cùng cạnh tranh vị trí liên kết với protein huyết tương?
A. Không có ảnh hưởng gì đến dược động học của cả hai thuốc.
B. Cả hai thuốc đều tăng cường liên kết với protein huyết tương.
C. Một thuốc có ái lực liên kết cao hơn có thể đẩy thuốc có ái lực liên kết thấp hơn ra khỏi protein, làm tăng nồng độ thuốc tự do của thuốc thứ hai và có thể tăng tác dụng hoặc độc tính.
D. Cả hai thuốc đều bị chuyển hóa nhanh hơn.
29. Trong quá trình phát triển thuốc, `hợp chất dẫn đường` (lead compound) là gì?
A. Thuốc đã được cấp phép lưu hành trên thị trường.
B. Một hợp chất có hoạt tính sinh học hứa hẹn, được chọn làm điểm khởi đầu để tối ưu hóa và phát triển thành thuốc.
C. Một chất chuyển hóa không hoạt tính của thuốc.
D. Một chất độc hại bị loại bỏ trong quá trình phát triển thuốc.
30. Trong nghiên cứu về mối quan hệ cấu trúc - hoạt tính (SAR), sự thay đổi nhỏ trong cấu trúc phân tử thuốc có thể dẫn đến hậu quả gì?
A. Không có ảnh hưởng đáng kể đến hoạt tính.
B. Luôn làm tăng hoạt tính của thuốc.
C. Có thể thay đổi đáng kể hoạt tính, độ chọn lọc, dược động học và độc tính của thuốc.
D. Chỉ ảnh hưởng đến màu sắc của thuốc.
